小分子靶向药物研究与创制湖南省重点实验室于2017年8月经湖南省科技厅批准立项建设。实验室依托于湖南师范大学，由湖南省科技厅厅主管。实验室学术委员会由9国内知名专家组成，主任委员为陈丰原教授。实验室主任为湖南省百人计划入选者、潇湘学者特聘教授杨小平教授。本实验室整合药学、化学、肿瘤学、病理与生理学、神经科学等优势学科资源，深入探讨疾病发生发展机制中的信号调控网络，聚焦小分子靶向药物研究与发现，集中力量探索结构新颖、活性显著的小分子靶向药物，设计并合成小分子药物纳米靶向运输载体，着力于小分子靶向药物的研究、开发和临床应用。

实验室围绕国家战略目标、紧扣国际科技前沿、满足人民健康需求，以靶向药物和治疗为主要研究目标，结合国家及湖南省中长期生物医药科技发展战略，积极研究、开发具有自己独立知识产权的小分子靶向药物。围绕小分子靶向药物的研究与创制，形成了“天然小分子靶向药物的发现和生物活性研究”、“合成小分子靶向药物的设计和生物学功能研究”、“小分子药物纳米靶向运输载体的设计与合成”以及“小分子靶向药物临床转化和应用研究”4个稳定的研究方向，在小分子靶向药物的研究与创制领域形成了基础研究与应用研究相互结合相互促进的特色。

实验室围绕小分子靶向药物研究与创制，形成了一支科研实力较强、水平较高、结构合理的科研队伍。实验室有固定研究人员35人，其中博士32人，教授10人（含校聘）；有湖南省百人计划2人、湖南省杰青2人、潇湘学者1人、世承计划学者4人；博士生导师5人，硕士生导师25人。

实验室成立以来，在疾病机制信号调控网络及小分子靶向药物的研究与创制方面开展一系列研究，近三年来共发表SCI收录论文100余篇，获批国家自然科学基金、湖南省杰出青年项目、湖南省自然科学基金等项目20余项，专利授权17项，专利转让1项。